Aromasin należy do kategorii i klasy leków znanych jako inhibitory aromatazy (AIS). Inhibitory aromatazy należą do jeszcze szerszej grupy leków znanych jako anty-estrogeny. Inna podgrupa leku według klasyfikacji anty-estrogenów to selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM), takie jak Nolvadex czy Clomid. AIS i SERM tworzą anty-estrogeny. Inhibitory aromatazy znacznie się różnią od SERM zarówno w działaniu jak i radzeniu sobie z kwestiami kontroli estrogenów.
Aromasin jest bardzo silnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy posiadającym zdolność zmniejszenia poziomu aromatazy estrogenu nawet o 85%. Samobójcze inhibitory aromatazy, takie jak eksemestan (Aromasin), służą do trwałego hamowania i wyłączenia enzymu aromatazy. To sprawia, że enzymy są zawsze nieaktywne. Oznacza to, że Aromasin posiada charakterystyczną strukturę czterech pierścieni cykloalkanowych węgla wspólną dla wszystkich niesteroidowych cząsteczek. Ekzemestan jako niesteroidowy inhibitor aromatazy pozostaje trwale związany z enzymem aromatazy. Ponieważ enzym aromatazy jest mocno przyciągany do sterydowej struktury androgennej (testosteron) to aromatyzuje do estrogenów. Struktura chemiczna AROMASINU hamuje / wyłącza działanie enzymu aromatazy. Ponieważ siła wiązania jest tak wielka, to hamowanie staje się stałe dla enzymu aromatazy, z którym Aromasin został związany. Podobny niesteroidowy inhibitor aromatazy, Formestane, wykazuje te same właściwości (choć jest znacznie słabszy od Aromasinu). Dzięki tej sile nie ma absolutnie żadnego ryzyka aromatyzacji estrogenu gdy podawanie Aromasinu zostanie nagle zatrzymane.
Aromasin (Eksemestan) był początkowo zaprojektowany przez Pharmacia & Upjohn do leczenia kobiet z rakiem piersi, w szczególności pacjentek po menopauzie i był stosowany do leczenia wspomagającego po niepowodzeniu innych terapii pierwszego rzutu (np. Nolvadex ™) w przypadku raka sutka. W 1999 roku FDA zatwierdziła wprowadzenie Eksemestanu do sprzedaży na rynku leków na receptę, a w 2000r. rozpoczęto jego sprzedaż pod marką Aromasin. Sprzedaż Aromasinu rozprzestrzeniła się na całym świecie i obecnie lek jest wykorzystywany w prawie każdym kraju na świecie. Marka Aromasin, ze względu na różne patenty i prawa marketingowe, jest obecnie jedynym oficjalnie produkowanym i sprzedawanym produktem przeciw aromatyzacji.
